מה זה S-4 (Andrarine)

S-4, משווק בשםאנדארין, הוא מאפנן קולטן אנדרוגן סלקטיבי שאינו סטרואידי זמין דרך הפה (SARM).Andarine הוא אגוניסט חלקי של הקולטן לאנדרוגן.

S-4 כמו SARMS אחרים פותחו בתחילת שנות ה-2000, בניסיון להתגבר על המגבלות הפרמקולוגיות והפרמקוקינטיות של אגוניסטים לקולטן אנדרוגנים סטרואידליים (כלומר, טסטוסטרון ו-DHT), שיש להם קשרים ידועים עם מחלות כבד ולב.

תרכובת S-4 שימשה במחקרים בבעלי חיים אך ננטשה לפני כל ניסויים קליניים שלב I בבני אדם, עקב ליקויי ראייה.השפעות אלו מתרחשות כאשר מולקולת S-4 נקשרת לקולטנים בעין;ככל שהכריכה אגרסיבית יותר, כך חווה אי נוחות רבה יותר.הפרעות ראייה נמצאו כל כך שכיחות, עקב פעולה מכניסטית ייחודית, עבור התרופה עד שהניסויים נזנחו.

איךS4אנדארין עבודה

אחד המנגנונים המוצעים שלS4, הוא שהוא חוסם לחלוטין את הקישור של DHT.דיהידרוטסטוסטרון (DHT, 5α-dihydrotestosterone, 5α-DHT, androstanolone או stanolone) הוא הורמון מין אנדרוגני אנדוגני.יחסית לטסטוסטרון, DHT חזק יותר בהרבה כאגוניסט של הקולטן לאנדרוגן.

ל-S-4 יש זיקה גבוהה של קולטן אנדרוגן (AR).מחקרים הראו ש-S-4 פחות חזק ויעיל מטסטוסטרון פרופיונאט (TP) בפעילות אנדרוגנית, אך הפעילות האנאבולית שלהם הייתה דומה או גדולה מזו של TP.

S-4 הוא אגוניסט מלא לקולטן אנדרוגן ברקמת השריר, ואגוניסט חלקי בערמונית.לפיכך, S-4 ממריץ בעוצמה את צמיחת השרירים, אך אינו מסוגל לשמור על גודל הערמונית.טסטוסטרון ממריץ את צמיחת השרירים והערמונית באותה מידה.S-4 גורם להורמון luteinizing משמעותי (LH) או דיכוי הורמון מגרה זקיק.

S-4 (אנדארין) יתרונות

למרות שנערכו מחקרים מחקריים רבים, מחקר נוסף נמשך ובשלבי התפתחות מוקדמים.הפיתוח של SARMS לשימוש קליני וטיפולי כחלופה לאנדרוגנית, מבטיח בהתבסס על נתונים פרה-קליניים.

בניגוד לסטרואידים אנבוליים, הנקשרים לקולטני אנדרוגן ברקמות רבות בכל הגוף, SARMs בודדים נקשרים באופן סלקטיבי לקולטני אנדרוגן ברקמות מסוימות, אך לא באחרות.עם זאת, הם עדיין מציגים השפעות אנדרוגניות ואנבוליות.

SARMS אינם סטרואידים אנבוליים;במקום זאת, הם ליגנדים סינתטיים הנקשרים לקולטני אנדרוגנים.בהתאם למבנה המולקולרי שלהם, הם פועלים כאגוניסטים, אגוניסטים חלקיים ואנטגוניסטים.לפיכך, באופן סלקטיבי, SARMS מווסת או מתווך קוגולטורים וגורמי שעתוק או חלבוני מפל איתות לקידום פעילות אנבולית.

מחקרים הראו ש-S-4 הוא אגוניסט מלא לקולטן אנדרוגן ברקמת השריר, ואגוניסט חלקי בערמונית, מה שהופך אותו למועמד אידיאלי כחלופה לאגוניסטים לקולטן אנדרוגנים סטרואידיים (כלומר, טסטוסטרון ו-DHT), עקב תופעות לוואי הקשורות אליו. על הכבד, הלב והפוריות.

יש לציין, שלמרות ש-SARMS כמו S4 מגבירים את פעילות האנדרוגן, הוא אינו מועמד בר-קיימא לטיפול הורמונלי חלופי, מכיוון שהוא אינו מתארח לאסטרוגן.